L’assorbimento dei farmaci è sicuramente la parte meno nota nel processo di medicazione, ma è da qui che nasce la posologia e il metodo di somministrazione.
Innanzitutto bisogna chiarire che sebbene spesso usate come sinonimi le parole “farmaci” e “medicine” non indicano la stessa cosa. Il farmaco è la componente attiva delle medicine, al quale vengono affiancati degli eccipienti che ne favoriscono l’assunzione o ne migliorano alcune caratteristiche negative o ancora ne prolungano la durata nel tempo, e dei veicoli che ne permettono la somministrazione. Queste sostanze devono essere assolutamente innocue anche se naturalmente possono essere sconsigliate per alcuni pazienti (gli zuccheri per un diabetico) o causare reazioni allergiche.
Per poter essere assorbito e svolgere la sua azione, il farmaco deve attraversare le membrane cellulari e può farlo in tre modi:
- se è solubile in acqua o formato da molecole molto piccole, passa dalla parte esterna a quella interna attraverso le zone idrofile o attraverso i pori per ‘diffusione acquosa’;
- se è liposolubile passa attraverso la parte lipidica, per ‘diffusione lipidica’;
- se no, può essere legato a una molecola che, attraverso processi chimici che attivano l’energia della cellula, funge da trasportatore, una diffusione per ‘trasporto attivo’.
Nei primi due casi la quantità di farmaco diffuso è proporzionale alla sua concentrazione, mentre nel terzo caso dipende soprattutto dal numero dei trasportatori e dalla loro efficienza. Tipo e dimensioni delle barriere da superare determinano la quantità di medicina da somministrare.
Le vie di somministrazione
I farmaci possono essere assunti tramite vie diverse che hanno caratteristiche di assorbimento altrettanto diverse:
- Tubo digerente. È la via più utilizzata e presenta capacità di assorbimento differenziate lungo il suo tratto. La mucosa orale è molto assorbente, ma viene poco sfruttata, mentre lo stomaco è una barriera più difficile da sorpassare. La maggioranza delle sostanze viene invece assorbita dall’intestino tenue, grazie alla presenza dei villi intestinali, della bile e di una ricca vascolarizzazione. L’intestino crasso assorbe solo l’acqua. Il retto sebbene molto vascolarizzato, e quindi con buona capacità di assorbimento, è poco usato perché ha una piccola superficie utile. Di solito vengono somministrati farmaci per via rettale nei bambini o in chi ha disturbi gastro-intestinali.
L’assorbimento per via orale può essere influenzato da vari fattori soggettivi, velocità di transito, presenza di cibo o di patologie ecc. Un farmaco assunto a stomaco vuoto agirà prima, ma andrà preso a stomaco pieno per un effetto più lento o nel caso possa ledere la mucosa gastrica. I liquidi sono assorbiti prima, mentre i solidi sono soggetti alla velocità di disgregazione.
- Apparato respiratorio. I polmoni grazie alla vastità della loro superficie e alla notevole vascolarizzazione permettono un assorbimento perfetto, ma vi possono essere introdotte solo sostanze gassose e aerosol, e quindi solitamente vengono somministrate in questo modo medicine ad effetto locale o che agiscono su bronchi e trachea.
- Cute. Essendo una barriera verso il mondo esterno è poco indicata come veicolo di somministrazione, anche se alcune sostanze liposolubili possono attraversarla e raggiungere la parte più riccamente vascolarizzata che è il derma. È il metodo più utilizzato quando è necessario somministrare un farmaco a piccole dosi, ma in modo prolungato nel tempo.
- Via sottocutanea. Il medicamento viene iniettato in piccole quantità direttamente nel tessuto sottocutaneo da dove passa rapidamente in circolo.
- Via intramuscolare. Il medicamento viene iniettato nelle masse muscolari, solitamente i glutei. Grazie alla buona vascolarizzazione di questo tipo di tessuto l’assorbimento è molto rapido.
- Via endovenosa. Ha il pregio di un’azione rapida e di controllare perfettamente la dose di farmaco che giunge direttamente nella circolazione e che quindi viene utilizzato completamente.
L’emivita del farmaco
È il tempo necessario affinché la sua quantità presente nel sangue si riduca della metà rispetto a quella iniziale. Cerchiamo di capire da cosa dipende questa durata.
Secondo il tipo di farmaco c’è la possibilità che questo si leghi o no con le proteine del plasma, in particolare con l’albumina. Se viaggia in forma libera lascia rapidamente la circolazione per raggiungere le cellule dove deve svolgere l’azione farmacologica. Se si lega alle proteine forma un complesso che non è in grado di attraversare le pareti dei capillari e rimane quindi inerte in modo proporzionale alla forza del suo legame. Ecco, quindi, che l’emivita di un farmaco libero sarà molto più breve di quella di un farmaco legato. L’emivita determina il numero ottimale di dosi da assumere nell’arco delle 24 e in che intervallo di tempo.
Metabolizzare ed eliminare
Ogni individuo trasforma e assimila le sostanze in modo diverso, ma alla fine queste verranno in un modo o nell’altro eliminate: in maniera totale se sono completamente estranee (come l’aspirina), la parte eccedente se si tratta di sostanze normalmente presenti nel corpo (glucosio, cloruro di sodio). Le sostanze farmacologiche, come abbiamo visto, possono essere suddivise in due grandi categorie: sostanze idrosolubili, che vengono eliminate rapidamente, e sostanze non idrosolubili, che devono subire una biotrasformazione in idrosolubili per poter essere eliminate. Questo processo di metabolizzazione avviene grazie alla presenza di sistemi enzimatici localizzati soprattutto in fegato, polmoni, reni, sangue. La biotrasformazione è controllata geneticamente dal corpo, ed è per questo che gli effetti terapeutici o tossici di un farmaco variano molto da persona a persona. Alcuni farmaci poi possono accelerare o rallentare la biotrasformazione di altri in modo a volte imprevedibile, motivo per cui bisogna evitare, salvo prescrizione medica, di assumere più farmaci in un breve intervallo di tempo.
Ci sono due vie principali di eliminazione dei farmaci: la via renale, dove vengono eliminati tutti i farmaci idrosolubili o resi tali, e la via biliare, dove vengono eliminate le sostanze liposolubili e una parte minore di sostanze idrosolubili. Bisogna quindi che il medico tenga sempre presente lo stato di efficienza dei reni del paziente nel prescrivere la terapia e diminuisca le dosi in caso di problemi a questi organi.
Per quanto riguarda la via biliare i farmaci possono proseguire fino all’intestino ed essere espulsi oppure possono essere riassorbiti dall’intestino stesso e ritornare al fegato, creando un circolo entero-epatico estremamente funzionale per curare le infezioni alle vie biliari.
Residui di farmaci possono essere espulsi anche per via aerea o tramite il latte materno, motivo per il quale va usata particolare prudenza nell’utilizzo di medicine nel periodo dell’allattamento.
Riassumendo ci sono tre situazioni di assorbimento ed eliminazione possibili:
- assorbimento rapido/eliminazione rapida: l’azione farmacologica è breve e la terapia va ripetuta frequentemente.
- assorbimento rapido/eliminazione lenta: situazione ideale per il prolungarsi dell’azione farmacologica e quindi la diluizione nel tempo delle dosi di somministrazione, è anche la situazione più a rischio di tossicità nel caso non vengano eliminate correttamente le sostanze.
- assorbimento lento/eliminazione lenta: solitamente inauspicabile per un farmaco, può avvenire per incidente in caso di sbagliata somministrazione. Ad esempio, assumendo a stomaco pieno una medicina che andrebbe presa lontana dai pasti.
